β肾上腺素是人体内最为常见的一种神经递质，而β受体阻滞剂是指能选择性地与β肾上腺素受体结合，从而拮抗神经递质和儿茶酚胺对β受体激动作用的一种药物。人体内的肾上腺素受体分布广泛，分β1受体、β2受体和β3受体。β1受体主要分布在心肌细胞上，可引起心率加快以及心肌收缩力增加；β2受体存在于支气管和血管平滑肌细胞上，可引起支气管扩张、血管舒张、内脏平滑肌松弛等；β3受体主要散布于脂肪细胞上，可引起脂肪分解。这些肾上腺素的效应均可被 β受体阻滞剂所抗衡和消除。
　　与其作用机制相对应，目前临床上常用的β受体阻滞剂也可分为三类：第一类为非选择性的，作用于β1和β2受体，常用药物为普萘洛尔（心得安）；第二类为选择性的，主要作用于β1受体，常用药物为美托洛尔（倍他乐克）、比索洛尔（康忻）等，这类β受体阻滞剂当前在心血管患者中的应用范围十分广泛；第三类也为非选择性的，可同时作用于β和α1受体，同时具备扩张外周血管的作用，常用药物为阿罗洛尔、卡维地洛等。？？
　　β受体阻滞剂主要作用机制是通过抑制肾上腺素能受体，减慢心率，减弱心肌收缩力，降低血压，减少心肌耗氧量，防止儿茶酚胺对心脏的损害，改善左心室和血管的重构及功能。因此，对于控制冠心病患者的病情发展十分有益，是冠状动脉粥样硬化患者的基本用药之一。实验证明，长期应用β受体阻滞剂，可降低心力衰竭患者总体死亡率、心血管病死亡率、心源性猝死以及心力衰竭恶化引起的死亡。
　　大型临床研究还表明，心血管事件发生率随心率增加而增加。随着心率增快，无论是冠心病死亡率、心血管病死亡率，还是全因（任何原因引起的死亡）死亡率都相应升高。而心率平均每分钟减少10次，全因死亡率和再发非致死性心肌梗死的风险分别可降低22%和21%。因此，降低患者的目标心率，十分有益于降低冠心病死亡率。所以，建议所有冠心病患者长期口服β受体阻滞剂，以降低病死率和改善预后。
　　然而根据调查，目前在我国的冠心病患者中，服用β受体阻滞剂的比例仅为60%，心肌梗死后患者服用β受体阻滞剂的比例也仅为61.9%。因此，我国冠心病患者目前β受体阻滞剂的使用状况与治疗目标存在差距。这就应当在医生专业指导下，选择最为合适的β受体阻滞剂进行长期治疗。
　　需要注意的是，冠心病患者服用β受体阻滞剂，通常应从小剂量开始，逐渐加量，以达到最大耐受剂量。肺底有啰音等多种体征的急性心力衰竭患者，使用β受体阻滞剂应慎重；合并有支气管哮喘等呼吸系统疾病或心动过缓的患者，禁用β受体阻滞剂。此外，虽然β受体阻滞剂是治疗劳力性心绞痛的重要药物，但对变异型心绞痛患者应属禁忌。
　　以下心肌梗死后患者，使用β受体阻滞剂，可以显著获益：①左心室功能不全；②持续的心肌缺血，如心绞痛、冠状动脉严重狭窄时；③房性早搏、室性早搏等与交感神经兴奋有关的心律失常；④合并有β受体阻滞剂可以治疗的病症，如高血压、室上性心动过速、焦虑等。