阿立哌唑是一种多巴胺受体、5-羟色胺1A受体部分激动剂，同时对5-羟色胺2A受体有拮抗作用；用于治疗精神分裂症和情感障碍，很少产生不良反应，是新一代非典型性抗精神病药。 本文通过三条路线合成了阿立哌唑；并对一条路线进行了详细研究，得到了简洁、适合工业化的工艺。通过核磁、质谱确认了中间体和产物结构，高效液相检测了纯度。 路线一优化了由二乙醇胺制备1-(2，3-二氯苯基)哌嗪盐酸盐的工艺；探索了1，4-二溴丁烷与7-羟基-3,4-氢-2(1H)-喹啉酮在不同条件下的反应情况；并对反应中产生的杂质进行了仔细的分析和研究。最后确定了稳定的反应条件和提纯工艺，使中间体7-(4-溴丁氧基)-3,4-二氢喹啉酮纯度达到99﹪以上。该化合物进一步与1-(2，3-二氯苯基)哌嗪盐酸盐反应得到阿立哌唑。反应溶剂由乙腈改为更为安全、环保的水，其制备工艺经优化后，纯品收率80﹪以上。 路线二、三由四氢呋喃制备4-氯丁醇，再醚化得到7-(4-羟基-丁氧基)-3,4-二氢喹啉酮。产物分别经三溴化磷溴化或甲苯-4-磺酰氯磺酰化得到7-(4-溴丁氧基)-3,4-二氢喹啉酮或7-(4-对甲苯磺酸基-丁氧基)-3,4-二氢喹啉酮。两个化合物分别与1-(2，3-二氯苯基)哌嗪盐酸盐反应都得到阿立哌唑，两条路线收率分别为61﹪和64﹪。