【摘 要】
:
查尔酮具有广泛的生物学活性。据报道查尔酮的衍生物具有抗炎作用并抑制NO的生成。前人合成的2,4,6-(trismethoxymethoxy)chalcone(TMMC)衍生物在RAW264.7 cell中,通过抑制NO的生成表现出了较好的抗炎作用。根据查尔酮的抗炎作用的机理合成了比TMMC更好的抗炎化合物。即,合成了(2E,2E)-1,1-(2-hydroxy-4,5,6-trimehoxy-1,
论文部分内容阅读
查尔酮具有广泛的生物学活性。据报道查尔酮的衍生物具有抗炎作用并抑制NO的生成。前人合成的2,4,6-(trismethoxymethoxy)chalcone(TMMC)衍生物在RAW264.7 cell中,通过抑制NO的生成表现出了较好的抗炎作用。根据查尔酮的抗炎作用的机理合成了比TMMC更好的抗炎化合物。即,合成了(2E,2E)-1,1-(2-hydroxy-4,5,6-trimehoxy-1,3-phenylene)bis(3-phenylprop(3-phenylprop-2-en-1-one)衍生物。此类化合物设计思路是以3,4,5-trimethoxyphenol为原料,不仅具有2-hydroxy group,而且同时具有两个α,β-unsaturated ketone group。其中,一些化合物能够很好的抑制NO的生成,并表现出了良好的抗炎活性。由于GSH降低α-hydrogen的酸性,因而A环上的2-hydroxy group将增加GSH的Michael addition及A环上推电子基团的亲电性。合成的化合物中,B环上存在的强推电子基团,如4-dimethylamino group化合物表现出最弱的抗炎活性。猜测此机理是 B环上的dimethylamino group会降低GSH的稳定性,而且氮上的电子对通过苯环会降低C-S结合力。综上,具有两个查尔酮结构的化合物的抗炎活性要高于具有一个查尔酮结构的化合物。
其他文献
该文以镁粉作为催化剂,研究了超临界CO与甲醇直接合成碳酸二甲酯的反应.用正交实验设计的方法,考察了在间歇反应釜中反应温度、催化剂用量、反应时间、及搅拌转速对反应的影响,并通过对实验数据的分析,得出理论上最佳反应条件:反应温度190℃,反应时间5h,催化剂用量6%,搅拌转速800r/min.采用气相色谱法分析反应产物中水、甲醇和碳酸二甲酯等组分的含量,确定其色谱条件为:热导池检测器;色谱柱 3×20
本文介绍了城市轨道交通和土地利用基本理论,以土地区位论作为交通影响土地利用区位差异理论基础,深入阐述了交通与土地利用相辅相成的互动关系和典型的汉森和劳瑞模型,引用英国J.M.汤姆逊城市布局与城市交通相互作用下的土地利用模式,探讨了交通与土地利用的互动关系的良性循环,论证了交通与土地利用互动发展的客观性;并基于城市轨道交通与城市土地利用的互动关系,用定性分析说明了互动发展对城市形态、社会经济的深
该文以西安市2001~2002年的各监测点PM浓度值为研究对象,利用西安市同期的气象资料,分析了西安市的PM污染现状.考虑到传统的逐步回归方法,不能消除自变量(回归变量)间存在的共线性,使得回归方程不稳定.该文在选择预防方法时使用SAS系统的REG的过程消除了自变量间的共线性,保证了进入模型因子的显著性.另外,通常的污染预报仅对模型数据按季节分类,分别建立模型,其目的是为减少预报日数据波动较大而带
目的 针对抗癌药物-天冬酰胺酶制剂临床应用中常见机体内半衰期短、易发生免疫过敏反应产生严重副作用等问题,探讨天然丝素蛋白对-天冬酰胺酶的修饰效果.方法 以水溶性丝素为修饰剂,戊二醛为交联剂,制备丝素--天冬酰胺酶生物结合物(即修饰酶).对修饰酶进行动力学性能分析及动物体内免疫性试验等.结果 修饰酶活力回收率相对较高,达76.05﹪,pH值、温度、胰蛋白酶水解、贮存条件等不同情况下稳定性增强,血清中
背景: 手足口病(Hand,foot and mouth disease,HFMD)是一种常见的急性传染病。该病常见于5岁以下婴幼儿,多数病例仅表现为轻症,部分病例可发展为重症HFMD,并伴有脑炎、脑膜炎、急性弛缓性麻痹(Acute flaccid paralysis, AFP)、神经源性肺水肿(Neurogenic pulmonary edema,NPE)及心肺衰竭等严重并发症甚至死亡。重症H
研究背景 大气细颗粒物(fine particulate matter, PM2.5)是指悬浮于空气中空气动力学直径≤2.5μm的固态或液态颗粒物。PM2.5对人体呼吸系统、心血管系统、免疫系统及神经系统等均能产生损害作用。研究显示,PM2.5暴露与生殖功能损伤关系密切,但其造成损伤的机制仍未被阐明。核转录因子κB(NucleartransportationfactorκB,NF-κB)是一种广
高血压是常见的慢性非传染性疾病之一,主要特征为体循环动脉血压升高。我国约有2.5亿高血压患者,给我国造成了严重的疾病负担,并且患病率在逐年升高,所以对高血压的防治和致病机制的研究十分重要。 根据病因,高血压分为原发性高血压和继发性高血压两类,其中原发性高血压约占高血压人群的90~95%。原发性高血压发病机制复杂,遗传和环境等多因素均可诱发高血压。遗传因素受核基因和线粒体基因共同影响。有研究表明部
日本沼虾,俗称河虾,是中国重要的渔业资源,也是高蛋白低脂肪的优质水产食品,但其体内的主要过敏原能够引起严重的过敏反应。已有研究表明,原肌球蛋白(TM)是日本沼虾的主要过敏原之一,通常能引起甲壳类动物之间以及甲壳类与其它无脊椎动物之间的免疫交叉反应。然而,针对日本沼虾过敏原的抗原表位、免疫交叉反应以及消化稳定性的研究鲜有报道,尚待研究。 因此,本文通过生物信息学技术预测日本沼虾原肌球蛋白的抗原表位
研究背景与目的 随着农业技术的不断进步与发展,农药的开发、合成与使用量也逐渐扩大。大量研究表明,大部分农药具有环境内分泌干扰物(Environmental endocrine disruptors, EDCs)的一些性质,能够干扰生物体内正常激素的合成与代谢。其中,一类具有不同对映体(Enantiomer)结构的农药逐渐引起了人们的广泛关注,这类农药称为手性农药(Chiral pesticide