【摘 要】
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目的:筛选地骨皮中的过氧化物酶体增殖物激活受体γ(PPARγ)激动剂,确定具有调节糖脂代谢作用的潜在活性成分。方法:运用PPARγ受体表达质粒、报告质粒(tk-PPREx3-luc)与编码
【机 构】
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湖南中医药大学,中南林业科技大学理学院,
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目的:筛选地骨皮中的过氧化物酶体增殖物激活受体γ(PPARγ)激动剂,确定具有调节糖脂代谢作用的潜在活性成分。方法:运用PPARγ受体表达质粒、报告质粒(tk-PPREx3-luc)与编码绿色荧光蛋白(pEGFP-N1)质粒短时转染HEK293细胞的体外筛选模型,通过活性跟踪分离筛选地骨皮中的PPARγ激动剂,评价配体浓度对PPARγ活性的响应。采用与高选择性PPARγ拮抗剂T0070907共孵育培养,分析PPARγ对配体的依耐程度。结果:地骨皮中的脂肪酸类具有较强的PPARγ激动活性,而芳香酸则无明显效果。脂肪酸的活性大小为:棕榈酸>亚麻酸>亚油酸>硬脂酸>油酸>蜂花酸。棕榈酸在1.0-10μg/mL范围内,浓度与PPARγ激动活性呈线性相关。与呲格列酮相比,T0070907能以相同模式阻断棕榈酸对PPARγ的激活作用。结论:地骨皮中具有PPARγ激动作用的主要组分是以棕榈酸为主的脂肪酸类。棕榈酸与呲格列酮类似,对PPARγ的激活作用也与浓度相关,而且PPARγ对棕榈酸也呈配体依耐性。
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