抗心律失常药乙吗噻嗪的合成

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乙吗噻嗪(Ethmozin)的化学名为10-(β-吗啉丙酰基)吩噻嗪-2-胺基甲酸乙酯盐酸盐。药理试验表明,具有显著的抗心律失常作用,其治疗指数比奎尼丁、普鲁卡因酰胺等为高,而对动脉血压和心肌收缩性等无影响。苏联和美国的数百例临床试验结果证实,乙吗噻嗪治疗各种期前收缩和阵发性心动过速有很好效果,对阵发性房颤等也有一定疗效。乙吗噻嗪对冠心病、心绞痛、高血压等患者的心律紊乱有显著的作用,副作用轻微,耐受性高,作用时间较长。我所以间硝基苯胺为起始原料合成了乙吗噻嗪,合成路线如下: Ethmozin has the chemical name 10- (β-morpholinopropionyl) phenothiazine-2-urethane hydrochloride. Pharmacological tests show that, with significant anti-arrhythmic effect, the therapeutic index than quinidine, procainamide, etc., while on arterial blood pressure and myocardial contractility did not affect. The results of hundreds of clinical trials in the Soviet Union and the United States confirm that bilosamycin has a good effect in the treatment of various premature ruptures and paroxysmal tachycardia and also in the treatment of paroxysmal atrial fibrillation. B thiazide on coronary heart disease, angina pectoris, hypertension and other patients with arrhythmia have a significant effect, minor side effects, high tolerance, longer duration of action. I am so nitroaniline as starting material synthesis of ethazine, synthetic route is as follows:
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