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金属配合物键合和稳定G-四链体DNA的性质，在癌症治疗中有重要意义，因为它可以通过这种方式来调控原癌基因的转录水平、抑制端粒酶活性和癌细胞的增殖。本论文合成了三个新型的基于邻菲罗啉苯并咪唑衍生物的金属铂(Ⅱ)配合物，并详细研究了它们与G-四链体DNAs(人端粒HTG、原癌基因启动子c-Myc和c-Kit2)的相互作用、端粒酶活性抑制以及抗肿瘤作用。 1.通过FRET melting实验和PCR Stop实验表明，三个配合物能够稳定G-四链体DNA的结构。在含100 mM KCl的磷酸缓冲体系中，当配合物A、B和C浓度为1μM时，人端粒F21T的熔点温度增加值（△Tm）分别为25.4℃、27.1℃和29.2℃，启动子Fc-MycT的△Tm值分别为14.8℃、15.5℃和16.6℃，尽管启动子Fc-Kit2T的△Tm值分别为7.6℃、10.7℃和12.5℃。通过体外端粒酶活性检测实验得出，三个配合物可以通过稳定端粒末端G-四链体DNA的结构，间接抑制端粒酶的活性。 2.竞争的FRET melting实验表明，含100mM KCl的磷酸缓冲体系中，在10倍过量双螺旋DNA存在下，G-四链体DNA的△Tm值几乎不变，然而在25倍过量双螺旋DNA存在下，△Tm值均有不同程度的减小，说明在10倍过量双螺旋DNA存在下，三个配合物能选择性识别并稳定G-四链体DNA结构。 3.紫外吸收滴定实验和荧光滴定实验表明，配合物A、B和C可能堆积在G-四链体DNA的末端，与G-四聚体平面发生了π-π相互作用，结合常数约为106-107M-1。CD谱实验表明，配合物与G-四链体DNA作用后，CD谱上相应的特征峰变化较小，说明作用后对其二级结构只是稍有扰动。 4.通过MTT比色法证实了配合物A、B和C都能够一定程度上抑制HeLa细胞和HepG2细胞的增殖，其中配合物A的效果最强，相应的IC50值分别为15μM和42μM。通过细胞周期分析实验得出，配合物与HeLa细胞和HepG2细胞作用24h后，G0/G1的细胞比例增加，说明配合物A、B和C可能是通过将细胞阻滞在G0/G1期影响细胞的增殖。