本文通过结构改造和氧化产物分析两方面的研究，对内吗啡肽的作用机理提出了初步探讨： 在内吗啡肽中，Tyr1-Pro2-Trp3/Phe3构成相对稳定的μ受体结合口袋，其中Pro2更是起到受体识别的重要作用，决定相邻氨基酸的空间取向。通过还原反应，用结构柔性更强的CH2NH代替了Tyr1-Pro2之间的肽键(EM1[ψ]，Tyr[ψ(CH2NH)]Pro-Trp-Phe-NH2；EM2[ψ]，Tyr[ψ(CH2NH)]Pro-Phe-Phe-NH2)，为Tyr1-Pro2之间提供更多的伸展空间。结果发现，这一改造使得内吗啡肽的受体激动活性显著降低，EMs[ψ]对μ受体表现部分激动活性，且无拮抗活性；与此同时，EMs[ψ]对热刺激及炎症引起的疼痛仍有很强的镇痛效果，并未因激动活性的丧失而相应减弱。 在此基础上，笔者对EM1的氧化产物进行了分析。结果显示，EM1与水溶性偶氮引发剂2，2’-偶氮-二(2-脒基丙烷)盐酸盐(AAPH)产生的过氧自由基反应很容易生成黑素，无需任何酶或金属辅酶的参与。EM1黑素与其它含有N端Tyr的阿片肽生成的黑素具有一些共同的特性：不能氧化NADH，具有超氧阴离子清除能力。