桃金娘、南非叶及卡瓦胡椒的化学成分及生物活性研究

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本论文选取了桃金娘(Rhodomyrtustomentosa(Ait.)Hassk)、南非叶(VernoniaamygdalinaDelile)及卡瓦胡椒(PipermethysticumForst.f.)三种传统药用植物作为研究材料,研究了这三种植物的化学成分,并对分离得到的化合物进行生物活性研究。  利用现代各种色谱技术(硅胶柱层析、MCI柱层析、SephadexLH-20凝胶柱层析、HPLC等)对桃金娘枝叶的95%乙醇提物进行分离纯化,并利用波谱手段(NMR、MS、UV、IR等)对所有化合物进行结构鉴定,共鉴定出26个化合物。采用刃天青显色法测定了间苯三酚类化合物A01~07对蜡样芽孢杆菌、金黄色葡萄球菌和耐甲氧西林金葡菌的最低抑菌浓度(MIC),结果显示间苯三酚类化合物均有良好的抗菌活性。采用MTT法测定了间苯三酚类化合物A01~07对宫颈癌细胞(Hela)、人直肠癌细胞(SW480)、人大肺癌细胞(NCI-H460)以及人非小细胞肺癌细胞(A549)的IC50值,结果表明间苯三酚类化合物均有一定的抑制肿瘤生长的能力,特别是化合物A01~03对4种肿瘤细胞都具有较好的抑制活性,其IC50介于0.71至7.76μM之间。体外FRAP抗氧化活性实验表明,从桃金娘叶中分离得到的间苯三酚和黄酮类化合物均表现出一定的抗氧化活性。此外,对化合物A05进行了细胞内抗氧化活性评价,结果表明化合物A05细胞内抗氧化值为6.85(相对于阳性对照槲皮素)。  采用各种分离技术对南非叶进行系统的化学分离,运用现代波谱手段对化合物进行结构鉴定,共分离鉴定出20个化合物;其中6个化合物为首次从南非叶中分离得到,分别为化合物B12~15、19~20。采用FRAP法对从南非叶中的黄酮类化合物进行了抗氧化活性测定,结果表明这些化合物均表现出一定的抗氧化活性,化合物B13的抗氧化活性强度与阳性对照抗坏血酸相当。  对卡瓦胡椒进行化学分离,运用现代波谱手段对化合物进行结构鉴定,共分离鉴定出4个化合物;其中C02~04为新化合物。采用MTT法测定了4个化合物对宫颈癌细胞(Hela)、人直肠癌细胞(SW480)、人大肺癌细胞(NCI-H460)以及人非小细胞肺癌细胞(A549)的IC50值,结果表明这4个化合物均没有显示出细胞毒活性,其IC50值均在100μM以上;采用刃天青显色法测定了4个化合物对蜡样芽孢杆菌、金黄色葡萄球菌和耐甲氧西林金葡菌的最低抑菌浓度(MIC),结果显示4个化合物对所测菌株均不表现出抗菌活性,其MIC值在50μM以上。
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