论文部分内容阅读
本文研究比较了哌嗪二酮类化合物吗丙嚷，雷佐生和丁氧哌烷的体外抗肿瘤细胞增殖生长和抑制肿瘤细胞运动的作用和机制，尤其是吗丙嗪的体外药理活性。研究内容主要有：各化合物对人体肿瘤细胞的IC50测定；哌嗪二酮类化合物的体外时间-反应和剂量-反应关系的评价；吗丙嗪和丁氧哌烷的IC50比较；哌嗪二酮类化合物与长春新碱(VCR)，阿霉素(Dox)和氟尿嘧啶(5-Fu)的细胞毒作用比较。
本文研究结果还显示哌嗪二酮类化合物能抑制乳腺癌细胞MDA-MB-231和MDA-MB-435在Matrigel涂布的Transwell中的迁移(migration)能力(细胞数和染料浸出方法)，在寻找哌嗪二酮类化合物阻止肿瘤细胞运动的可能分子靶点的探索中，我们发现吗丙嗪，雷佐生和丁氧哌烷能影响乳腺癌细胞中actin的构架，使actin聚集而不能自由伸缩运动。认为哌嗪二酮类化合物的抗肿瘤转移作用可能是通过抑制肿瘤细胞GTP酶和actin的解聚等的相关机制来抑制肿瘤细胞运动，最终产生抗肿瘤转移的药理作用。