新型选择性激素受体调节剂的设计与合成

来源 :中国科学院上海药物研究所 | 被引量 : 0次 | 上传用户:wjwjwwj
下载到本地 , 更方便阅读
声明 : 本文档内容版权归属内容提供方 , 如果您对本文有版权争议 , 可与客服联系进行内容授权或下架
论文部分内容阅读
  本文对已有雌激素受体调节剂的结构分析,设计了苯并噻吩[3,2-b]吲哚类衍生物和苯并吡喃[4,3-b]吲哚类衍生物等两类四环结构化合物,最终合成了59个新化合物。 本文通过核磁、质谱、元素分析等分析手段进行了结构确证。苯并噻吩[3,2-b]吲哚类衍生物在体外核受体结合实验表明有14个化合物与雌激素受体具有很高的亲和力,其中有2个化合物对雌激素受体ERβ的结合能力强于雷洛昔芬,动物实验表明,该十多化合物均具有一定的抗骨质疏松能力,其中二个化合物(QG-013,QG-014)抗骨质疏松作用与雷洛昔芬相同,但对子宫的刺激作用比雷洛昔芬显著降低,显示出良好的开发前景。 本文揭示了苯并吡喃[4,3-b]吲哚类衍生物的活性与动物实验正在进行中,根据已有数据,该类化合物也表现出对雌激素受体有很强的亲和活性,在动物实验中,也有一定的抗骨质流失的能力,并且没有子宫刺激作用。基于苯并吡喃[4,3-b]吲哚化合物特征,对其进行了体外抗肿瘤活性测试。
其他文献
近年来,我国越来越重视老年教育,在老年教育工作开展过程中已经获得了良好的成果.然而目前社区老年教育在发展过程中还有很多不足之处,与其他教育形式相比,老年教育在理论联
介绍了一种新的彩色图像亮度特征、彩色特征及梯度特征的提取方法,并应用这种方法对珍珠图像进行分割,取得良好效果.
《民法典》出台后,保理合同成为有名合同.保理融资行为,分为银行保理融资和商业保理融资.由于银行保理融资资金的金融属性,在司法实践中,采用虚假合同、虚构交易对象、虚构交
10月25日中午,在中国共产党第十九届中央委员会第一次全体会议上当选的中共中央总书记习近平和中共中央政治局常委李克强、栗战书、汪洋、王沪宁、赵乐际、韩正在人民大会堂
药物代谢研究在药物研究与开发上占有举足轻重的地位,中药成分代谢研究近几年也越来越引起人们的重视。中药成分代谢研究对中药作用机制探讨,中药新药研究,中药质量评价和临床用
从法律的统一性、借款人期限利益、法条承继性,特别是从降低民间借贷利率的角度考虑,应确认《民间借贷司法解释》第26条“返还已支付的超过年利率36%部分的利息”规定中“返
利托那韦(Ritonavir)是雅培公司开发的一种强效HIV蛋白酶抑制剂.利托那韦可单独应用也可与HIV逆转录酶抑制剂联合应用治疗艾滋病,可大大降低病毒在体内的复制水平,提高抗病毒
异喹啉生物碱(isoquinoline alkaloids,简称IQAs)和单萜吲哚生物碱(monoterpenoid indole alkaloids,简称MIAs)不仅具有丰富的植物资源,且化学结构复杂多变,更重要的是具有多样性的生
本文在JohnL.Neumeryer和本研究小组的研究成果的基础上,拟定了一条合理方便的合成路线,合成了关键中间体去2-甲基阿朴吗啡,并用双苯甲酰酒石酸对其进行拆分,得到的(R)-去2-甲基阿
该论文对苦参碱的胃肠道给药及提高苦参碱的口服生物利用度方面进行了一些探索.影响药物的口服给药生物利用度的因素有:溶解度和溶出度;胃肠道内转运时间;胃肠道环境下稳定性