苯甲酰基脲类化合物(BUPs)是一类能抑制靶标害虫的几丁质合成而导致其死亡或不育的昆虫生长调节剂(IGRs),被誉为第三代杀虫剂或新型昆虫控制剂.由于其独特的作用机制、较高的环境安全性、广谱高效的杀虫活性等诱人特性,目前,苯甲酰基脲类化合物已成为创制新农药的一个活跃领域,受到人们的广泛关注.为进一步寻找开发具有高选择性和高活性的新型苯甲酰基脲类杀虫剂,我们从易得原料百菌清1出发,设计合成了一系列双脲结构的新型苯甲酰基脲类化合物7a~7i及10a~10f.并对所合成目标化合物的结构与生物活性关系进行了探讨.该文从易得原料百菌清1(2,4,5,6-四氯-1,3-苯二腈)出发,经过氟交换反应,得到氟衍生物2,随后进行氨解,获得苯胺衍生物3a.将3a水解脱羧得到另一个苯胺衍生物3b;然后进行了邻卤代苯腈4a~4e的水解反应,获得邻卤代苯酰胺5a~5e,用草酰氯与其反应生成苯甲酰异氰酸酯6a~6e,最后用它们分别与关键中间体3a、3b进行氨基的酰化反应,获得9个新型双苯甲酰基脲类几丁质抑制剂7a~7i.此后,我们又研究了多卤代1,3-苯二腈(化合物1,2)的水解反应,得到双苯甲酰胺化合物8a、8b,将其进行霍夫曼降解,得到另一类新型的双氨基苯胺衍生物9a、9b.最后,将9a、9b分别与异氰酸酯6a~6d反应,得到6个新型双苯甲酰基脲类几丁质抑制剂10a~10f.共设计合成15个新型双脲结构的苯甲酰基脲几丁质抑制剂类化合物,总收率为50~70％.