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目的： 制备以EGFRvIII为靶点，EGFRvIII的单抗4G1为靶向分子的靶向高分子纳米超声造影剂，并对其性质及体外靶向能力进行研究。 第一部分表皮生长因子受体突变体III（EGFRvIII）单抗4G1的特异性验证 方法： 培养胶质瘤细胞F98EGFR（EGFR+/EGFRvIII-）和F98npEGFRvIII（EGFR-/EGFRvIII+），对细胞蛋白进行免疫印迹（WB）实验以验证抗体4G1对EFGRvIII蛋白的特异性；对F98EGFR和F98npEGFRvIII细胞进行流式细胞术（FCM）和免疫荧光（IF）实验以验证抗体4G1与EFGRvIII阳性细胞的特异性结合；氯胺T法制备131I-4G1，以探究抗体4G1与细胞稳定结合的最佳时间。 结果： 4G1与F98npEGFRvIII细胞蛋白结合出现免疫印迹条带，而不与F98EGFR细胞蛋白结合出现免疫印迹条带；4G1与F98npEGFRvIII细胞的结合率为（90.84±0.56）%，与F98EGFR细胞的结合率仅为（2.90±0.07）%；荧光显微镜下，F98npEGFRvIII细胞的胞核呈蓝色，细胞膜呈绿色荧光，F98EGFR仅有胞核呈蓝色，细胞膜外无绿色荧光；氯胺 T法制备的13lI-4G1在30 min、60 min、120 min、240 min和480 min时与F98npEGFRvIII细胞的结合率分别为（39.45±0.06）%、（49.19±0.48）%、（69.64±0.19）%、（59.19±0.63）%和（55.79±0.69）%，与F98EGFR细胞在各个时间点的结合率分别为（2.91±0.21）%、(2.97±0.75)%、(2.95±0.65)%、（2.96±0.43）%和（3.02±0.50）%。 结论： 单抗4G1仅能够特异性地识别EGFRvIII阳性细胞蛋白，13lI-4G1仅与EGFRvIII阳性的F98npEGFRvIII细胞特异性结合，且在120 min时与F98npEGFRvIII细胞的结合率最高。 第二部分携EGFRvIII抗体4G1的PLGA纳米球的制备及其性质研究 方法： 采用双乳化溶剂挥发法制备包裹液态氟碳的高分子纳米球（P-NPs）；碳二亚胺法（EDC/NHS）偶联P-NPs与4G1抗体，获得靶向EGFRvIII的高分子纳米球P-NPs-4G1；光镜和扫描电镜下观察P-NPs-4G1的形态及分布特征；激光粒径仪检测P-NPs-4G1的粒径及Zeta电位；流式细胞术与激光共聚焦显微镜检测P-NPs与4G1的偶联情况；倒置荧光显微镜下观察热作用致P-NPs-4G1相变前后情况；超声诊断仪检测P-NPs-4G1在体外经低强度聚焦超声（LIFU）辐照致相变前后情况；流式细胞术和激光共聚焦显微镜检测P-NPs-4G1在体外与肿瘤细胞的靶向结合情况；在裸鼠肿瘤模型上，检测P-NPs-4G1在体内的靶向超声显像情况。 结果： 所制备的P-NPs-4G1纳米球外观呈乳悬液状；光镜下形态规则，呈球形；电镜下呈球形或类球形，表面光滑，形态规则；粒径仪测得P-NPs-4G1的平均粒径为（563.8±60.3）nm，表面电位（-32.4±3.37）mV；P-NPs与4G1的连接率为（97.37±1.57）%；P-NPs-4G1体外经热作用后可发生明显的液气相转变产生微气泡；经LIFU辐照后发生相变而产生微气泡，超声波诊断仪检测超声显像效果增强；在体外靶向实验中证实P-NPs-4G1可与EGFRvIII阳性的F98npEGFRvⅢ（EGFR-/EGFRvIII+）细胞特异性结合，而不与EGFR阳性的F98EGFR（EGFR+/EGFRvIII-）细胞结合；在裸鼠肿瘤模型上，P-NPs-4G1经尾静脉注射、LIFU辐照后的体内超声显像未得到理想的结果。 结论： 本研究成功制备出能够特异性靶向EGFRvIII并包裹液态氟碳的高分子纳米球P-NPs-4G1，其性质稳定，在体外经声热作用后可发生液气相转变，增强超声显像效果，在体外能特异性的与EGFRvIII阳性肿瘤细胞结合。