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本论文主要采用定量构效关系(QSAR)分析的方法来设计高亲和性和高选择性NAChR的配体,并加以合成。对受体结合活性好的配体,再考虑用放射性核素标记,用于生物实验。本论文的目的是有两方面:获得新的高活性配体,和进一步深入NAChRs药效团理论研究。
本论文总结了NACh受体研究状况、α4β2NAChR显像剂研究进展,以及α4β2NAChR配体药效团研究进展情况。对目前显像剂研究和α4β2受体配体药效团研究存在的问题和发展方向进行了讨论。
本文详细的给出了影响3-吡啶基醚类配体结合活性的结构因素,进一步丰富了现有的药效团模型。