本文简述了抗精神分裂药的发展历史。在文献的基础上对阿立哌唑和喹硫平的合成进行研究。产品结构和纯度经核磁、质谱、红外和液相色谱确定。 阿立哌唑的合成以7-羟基-3，4-二氢喹啉酮，1-溴-4-氯-丁烷，及2，3-二氯苯基哌嗪盐酸盐为原料，经两步缩合反应得到，本文研究了这三个合成单元不同反应次序的反应情况，最终确定合成路线一即先7-羟基-3，4-二氢喹啉酮与1-溴-4-氯-丁烷反应得7-氯丁氧基-3，4-二氢喹啉酮，再与2，3-二氯苯基哌嗪盐酸盐反应得到阿立哌唑，该路线反应条件温和，产率较高，适合工业化生产，总收率64.8％。 喹硫平的合成以连二硫代水杨酸，邻硝基氯苯为原料，经缩合、还原、成环得到重要中间体10H-二苯并[b，f][1，4]硫氮杂卓-11-酮，再经三氯氧磷氯化后，与羟乙基氧乙基哌嗪缩合制得油状喹硫平，总收率34.6％(以连二硫代水杨酸计)，再与富马酸成盐得富马酸喹硫平。其中重要中间体羟乙基氧乙基哌嗪的合成以哌嗪和2-(2-氯乙氧基)乙醇为原料缩合反应，其收率为68％。这条路线的优点是反应类型简单，总收率高，条件温和，是一条较理想的喹硫平工业化路线。