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石榴皮是石榴科植物石榴(Punica granatum L.)的干燥果皮,为我国传统药材和维吾尔医常用药材。具有涩肠止泻、止血、驱虫等作用,收载于《中华人民共和国卫生部药品标准》(维吾尔分册)和《中华人民共和国药典》2005年版(一部)。
现代药理学研究表明,石榴皮具有抗氧化、抗菌、抗炎、抗病毒和抗肿瘤等药理活性。这些药理活性主要与石榴皮中含有的以石榴皮鞣质为代表的多酚类成分有关。本研究是在实验室前期工作的基础上,以40%7乙醇水溶液提取并且经HPD-300型大孔树脂纯化后的石榴皮提取物为原料,制备具有抗菌、抗炎疗效的妇科用制剂-石榴皮提取物阴道泡腾片,并对其质量标准进行研究。
首先,采用体外细胞试验测试石榴皮的5种多酚类提取物的抗菌效果,结果表明40%乙醇水溶液提取并且经HPD-300型大孔树脂纯化后的石榴皮提取物的抗菌效果最好。同时通过动物药效学试验确定制剂的有效剂量。
其次,采用单因素实验法,以pH值、发泡量、崩解时间及颗粒的流动性、压片难易程度、外观为指标对石榴皮提取物阴道泡腾片的成型工艺优化,综合评价产品质量。结果发现最佳工艺配比为枸橼酸21%(m/m),碳酸氢钠17%(m/m),以5%聚乙烯吡咯烷酮(PVP)的无水乙醇溶液制粒。泡腾片pH值、发泡量、崩解时限检测合格,产品质量稳定。
最后,依据《中华人民共和国药典》2005年版(一部)中关于片剂项下阴道泡腾片的要求,进行制剂检查,并使用紫外分光光度法(UV)测定了泡腾片中的多酚的含量,应用液相色谱-质谱联用法(HPLC-ESI/MS)和核磁共振波谱法(NMR)对制剂中的安石榴苷进行定性研究,利用高效液相色谱法(HPLC)对制剂中的安石榴苷和鞣花酸进行定量测定,并进行了方法学的考察。结果表明应用高效液相色谱法(HPLC)进行安石榴苷和鞣花酸的含量测定具有简便,准确,专属性强的特点,可以作为石榴皮提取物阴道泡腾片的质量控制依据。
本研究是中国科学院西部行动计划重点资助项目,相关研究成果已经申请专利和发表文章,为综合利用新疆丰富的石榴资源和新药研发提供了理论依据和技术支撑。