1低价钛引起的还原偶联反应2药物合成

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该文包括三部分:低价钛引起的还原联反应;Narwedine类似物的合成;Mizolastine的全合成.着重研究了TiCl<,4>-Zn/THF体系中含双亚胺基分子以及亚胺与原甲酸三乙酯还原偶联反应.芳亚甲基连氮脱去一分子氮生成(E)-1,2-二芳基乙烯,产物单一.N,N-二芳甲撑基芳甲二胺分子间还原偶联生成结构对称的四芳基哌嗪.亚胺与原甲酸三乙酯一锅煮生成咪唑啉衍生物,产物经结构鉴定,纠正了文献中氢谱信号的错误归属.Narwedine类似物是合成(-)galantamine的关键原料,而(-)galantamine是一种叔胺醇结构的石蒜碱,可用于治疗Alzheimers症,该文提出了一条可大量制备的方法.Mizolastine,一种新型组胺H<,1>受体抗拮剂,抗组胺药,用于治疗荨麻疹,鼻炎和皮炎等,但无嗜睡性.由简单原料,经十二步合成制得.
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