本研究利用正相柱色谱、凝胶柱色谱(Sephadex LH-20)、中压制备色谱、分析及制备高效液相色谱等分离手段，通过各种波谱分析方法，包括一维二维核磁共振谱、质谱(ESI、EI)、红外光谱、圆二色谱(CD)、X射线单晶衍射等，共分离鉴定了新化合物71个。化合物类型涉及混源萜类、倍半萜、二萜、三萜等。本研究分为五个部分：　　第一章：褐盖韧革菌发酵液微量化学成分研究。从褐盖韧革菌扩大发酵的发酵液(1200 L)乙酸乙酯层中发现了14个新化合物，包括10个含肟官能团的韧革菌素衍生物(vibralactoximes)。通过半合成方法、ECD计算等确定了这类肟的绝对构型。这类含肟化合物能通过肟官能团形成肟酯类多聚体化合物，从单体跨越到六聚体。这类含肟官能团衍生物表现出显著的胰脂肪酶抑制活性和肿瘤细胞毒活性（人白血病细胞HL-60、人肝癌细胞SMMC-7721、人非小细胞肺癌细胞A-549、人乳腺癌细胞MCF-7、人结肠癌细胞SW-480）。其中有7个化合物胰脂肪酶抑制活性强于韧革菌素，活性最强的化合物为vibralactoxime K，其IC50值为11.1uM;有3个化合物的肿瘤细胞毒活性与阳性对照顺铂相当:Vibralactoximes G、J、I对人白血病细胞株(HL-60)、人乳腺癌细胞株(MCF-7)、人结肠癌细胞株(SW480)的抑制活性IC50值分别为2.9、15.3、7.5μM;3.4、14.4、8.0 uM;3.1、9.4、8.1μM，以上结果为韧革菌素的结构修饰开拓了新方向。此外，通过X射线单晶衍射修正了vibralactone B的绝对构型，这也是首次报道四元内酯环保留的韧革菌素衍生物的单晶数据。另外，还首次报道了韧革菌素具有抗结核杆菌活性（anti-ycobaterium tuberculosis），MIC值为50μg/mL。　　第二章：巨大环柄菇子实体中的羊毛甾烷三萜。从波兰食用菌巨大环柄菇的乙酸乙酯层发现了12个新的高度氧化的羊毛甾烷型三萜，通过X射线单晶衍射法和计算ECD法确定了它们的绝对构型。其中两个三萜的侧链以C-23、C-26为氧化位点和C-16位形成罕见的1，6-二氧杂螺[4，5]癸-3-烯-2-酮结构(1，7)。其中6个三萜的C-1位双键碳与C-11之间形成醚键，这类“烯醚键”是首次从羊毛甾烷型三萜中发现，并且这类含“烯醚键”化合物的一氧化氮(NO)生成抑制活性都要强于阳性对照N-甲基-L-精氨酸(L-NMMA)，活性最强的为lepiotaprocerinB(2，IC5017.9μM)，而这类“烯醚键”不具有肿瘤细胞毒抑制活性;另外6个三萜对五株肿瘤细胞具有显著的肿瘤细胞毒活性，抑制活性强于阳性对照顺铂，其中活性最好的为lepiotaprocerinH(8)，其抑制人白血病细胞HL-60细胞株IC50为2.9μM。以上结果显示“烯醚键”嫩更显著降低此类化合物的细胞毒活性。　　第三章：桦剥管孔茵发酵液中的异海松烷二萜。从桦剥管孔菌发酵液乙酸乙酯层分离鉴定了22个新的二萜类化合物，1个新的聚酮。二萜类化合物中包括2个罕见的16(8→9)abeo-(18-nor)stanchane骨架二萜、19个18-降/19-降/18，19-两降异海松烷型二萜、1个半日花烷型二萜，并且通过X射线单晶衍射、化学位移比对确定了它们的绝对构型。这是首次从次生代谢产物中发现16(8→9)abeo-(18-nor)stanchane二萜、首次系统的分离得到18-降/19-降/18，19-两降异海松烷型二萜。　　第四章：白囊耙齿菌发酵液中的tremulane倍半萜和聚酮。从白囊耙齿菌发酵液乙酸乙酯层共分离鉴定了22个新化合物，其中包括11个tremulane型倍半萜、1个irlactane型倍半萜、6个5，6-seco-tremulane型倍半萜、4个聚酮类化合物。首次发现含氮的tremulane型倍半萜:C-11、C-12位与β-氨基乙醇形成丁二酰胺结构(1，2)。通过X射线单晶衍射确定了12-O-methylirlactin D(13)的绝对构型。首次发现C-6位被氧化的5，6-seco-tremulane型倍半萜。此外，还发现了四个含呋喃环的聚酮类化合物。　　第五章：高等真菌次生代谢产物。与植物来源的次生代谢产物相比，高等真菌来源的次生代谢产物相对来说还是一块未充分发掘的领域。近年来，越来越多的研究聚焦于高等真菌次生代谢产物。本章全面概述高等真菌来源的次生代谢产物的研究进展，着重介绍高等真菌中的色素、含氮化合物、萜类（包括倍半萜、二萜、三萜）的分离、结构鉴定、生物活性、化学合成及生物合成，共引用参考文献765篇。