伊维菌素(Ivermectin,IVM)是大环内酯抗生素类杀虫杀螨剂—阿维菌素的合成衍生物,是新型的广谱、高效、低毒抗生素类抗寄生虫药,对体内外寄生虫有良好驱杀作用.微乳(Microemulsion,ME)是一种新型药物传输系统,常作为难溶性药物的载体以提高其生物利用度,其作为透皮给药载体是近十几年来新兴的研究方向.该文通过加液法绘制微乳的伪三元相图,并根据相图中微乳区确定了四组分微乳基本处方组分,发现并确定了稳定微乳体系,考察了影响微乳体系稳定性的处方因素,采用离心分光光度法评价微乳系统的物理稳定性,并进行了长期稳定性研究.以伊维菌素为模型药物,通过离体鼠皮体外渗透实验,以渗透速率(Js)和单位面积累计渗透量(Q)为指标筛选微乳处方组分,并对微乳各组分在体系中的用量进行优化.优化处方的体外渗透实验表明,伊维菌素的经皮渗透属于零级过程,单位面积累计渗透量(Q)与时间(t)之间呈良好的线性关系,12h累计渗透量为972.78μg/cm<2>,渗透百分率为给药剂量的8.6﹪.同时考察了皮表温度、皮肤种属、扩散面积等因素对离体鼠皮透皮吸收的影响.不同方式预处理的皮肤样品进行的体外渗透实验表明,角质层是药物渗透的主要屏障,但其对伊维菌素微乳制剂无明显的贮库缓释作用.采用差示扫描量热法、扫描电镜等方法对油酸的作用机制进行了初步探讨.超微结构的观察显示了油酸导致表皮屏障功能降低的微观机理,在应用油酸后,角质层类脂膜的紧密结构被破坏,并伴有大量的腔隙出现,构成有利于药物通过角质层的渗透路径.