【摘 要】
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探索了一种快速、高效的超声合成方法,通过三组分一锅法合成了20个2’-氨基-2-氧代-5’H-螺[吲哚啉-3,4’-苯并噻喃[4,3-b]吡喃]-3’-甲腈类结构新颖的螺吲哚化合物.所得到的
【机 构】
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河北大学药学院河北省药品质量控制重点实验室,河北大学教育部药物化学与分子诊断重点实验室,河北大学化学与环境科学学院,
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探索了一种快速、高效的超声合成方法,通过三组分一锅法合成了20个2’-氨基-2-氧代-5’H-螺[吲哚啉-3,4’-苯并噻喃[4,3-b]吡喃]-3’-甲腈类结构新颖的螺吲哚化合物.所得到的化合物均由1H NMR,13C NMR和HRMS确证.研究了超声对产率和反应时间的影响.采用微量稀释法对所合成的化合物进行了抗真菌活性的测定.其中,化合物4f对新生隐球菌、絮状表皮癣菌和总状毛霉的抑制活性均优于阳性对照药物氟康唑.
A rapid and efficient method of ultrasonic synthesis was explored, and 20 2’-amino-2-oxo-5’H-spiro [indoline-3,4’-benzo Thienopyrano [4,3-b] pyran] -3’-carbonitrile. The obtained compounds were all confirmed by 1H NMR, 13C NMR and HRMS.The effects of ultrasound on the yield and reaction The antifungal activity of the synthesized compounds was determined by the microdilution method.The inhibitory activity of the compound 4f on Cryptococcus neoformans, Epidermophyton floccosum and Mucor miehei were all better than that of the positive control drug Fluoride Conazole.
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