【摘 要】
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确定了拆分三唑醇A、B两非对称异构体所形成的非对映中间体的结构,并得到100%光学纯的三唑醇右旋A体。经X-射线法等确定其绝对构型为(+)1R,2s,由Jones氧化反应得到100%光学纯的
【机 构】
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南开大学元素有机化学研究所,南开大学元素有机化学研究所,南开大学元素有机化学研究所,南开大学元素有机化学研究所,南开大学元素有机化学研究所,南开大学元素有机化学研究所,中国科学院生物物理研究所
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确定了拆分三唑醇A、B两非对称异构体所形成的非对映中间体的结构,并得到100%光学纯的三唑醇右旋A体。经X-射线法等确定其绝对构型为(+)1R,2s,由Jones氧化反应得到100%光学纯的三唑酮右旋体,利用格氏氢转移反应对右旋三唑酮进行不对称还原得三唑醇的不同光学异构体。对小麦叶锈病的生物活性测定表明三唑醇中(-)-A-1S,2R的生物活性最高;三唑酮中,左右旋体的活性相当。
The structures of the diastereomeric intermediates formed by the resolution of two asymmetric isomers of triadimenol A and B were confirmed and the triptolide dextrorotatory A with 100% optical purity was obtained. The absolute configuration of (+) 1R, 2s was determined by X-ray method and the like, and the 100% optically pure triadimefon was obtained from Jones oxidation reaction. The right-triazolone was not transferred by Grignard hydrogen transfer reaction Symmetric reduction of triazole alcohol have different optical isomers. The bioassay of wheat leaf rust indicated that the activities of (-) - A-1S and 2R in triadimenol were the highest, while those of triadimefon were the same.
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