[2-~(14)C]灭滴灵(Metronidazol)在大鼠的代谢

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口服灭滴灵后,药物的吸收快且良好,给药后1小时至少有80%被吸收,在血及大部分组织均达到最高浓度,此时血中放射性相当于灭滴灵6.4~6.7微克/毫升,给药后5小时,血中的放射性90%以上为原药。胃肠道的放射性在给药后4小时达最高峰,24小时后胃肠道的浓度比血高60倍以上。将已秤重的棉塞放入大鼠阴道内,于口服给药后1、3及5小时取出并测药物浓度。结果表明,5小时时阴道分泌液内放射性最高,1小时及5小时时阴道分泌液中 Oral metronidazole, the drug absorption fast and good, 1 hour after administration of at least 80% is absorbed in the blood and most tissues have reached the highest concentration, when the blood radioactive metronidazole equivalent to 6.4 ~ 6.7 micrograms / Ml, 5 hours after administration, more than 90% of the radioactivity in the blood is the original drug. Gastrointestinal radioactivity peaked 4 hours after administration, 24 hours later the concentration of gastrointestinal tract 60 times higher than blood. The weighed tampons were placed in the vagina of a rat and taken out at 1, 3 and 5 hours after the oral administration and the drug concentration was measured. The results showed that the vaginal discharge within 5 hours of radioactive highest, 1 hour and 5 hours in vaginal secretions
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