【摘 要】
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DW286是吉米沙星的甲基衍生物,该产品的体内外抗多种革兰阳性致病菌的活性普遍优于第三代氟喹诺酮。但目前对其合成工艺的研究较少,且普遍存在合成步骤较多、污染严重等缺点
【机 构】
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武汉科技大学化学工程与技术学院,武汉谱尼测试有限公司,湖北工程学院化学与材料科学学院,
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DW286是吉米沙星的甲基衍生物,该产品的体内外抗多种革兰阳性致病菌的活性普遍优于第三代氟喹诺酮。但目前对其合成工艺的研究较少,且普遍存在合成步骤较多、污染严重等缺点。采用常规方法(甲基化、还原、保护、氧化、肟化、脱保护等)得到了侧链化合物3-甲基-3-(氨甲基)-4-(甲氧亚胺基)吡咯烷盐酸盐,然后将其与萘啶酸母核缩合制备标题化合物。该合成方法简单易行,具有进一步的研究价值。
DW286 is a methyl derivative of gemifloxacin, and its activity in vivo and in vitro against various Gram-positive pathogens is generally superior to that of the third-generation fluoroquinolone. However, there are few researches on its synthesis process, and there are many shortcomings such as more synthesis steps and serious pollution. The side chain compounds 3-methyl-3- (aminomethyl) -4- (methoxyimino) pyrrolidine were obtained by conventional methods (methylation, reduction, protection, oxidation, oximation, deprotection, etc.) Hydrochloride salt, which is then condensed with a nalidixic acid parent core to prepare the title compound. The synthesis method is simple and easy to carry out and has further research value.
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