药物分子量与鼻内吸收

来源 :国外医药.合成药.生化药.制剂分册 | 被引量 : 0次 | 上传用户:yliudl
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作者选用雄性大鼠作为试验动物,测定两种不同分子量的化合物鼻内给药的生物利用度,结果分子量为800的一种八肽和分子量为34000的辣根过氧化酶的生物利用度分别为73%和0.6%。据报道分子量小于1000的15种化合物鼻内生物利用度为70±26%。分子量在1000以上的化合物的生物利用度都很低。作者据此提出一种化合物的分子量可决定其透膜转运能力,根据分子量可预测化合物的吸收程度,而与化合物的电荷、疏水性以及对氨基肽酶类的易感性等因素无关, The authors selected male rats as test animals to determine the bioavailability of the nasal administration of two compounds of different molecular weights. As a result, the bioavailability of an octapeptide having a molecular weight of 800 and horseradish peroxidase having a molecular weight of 34000 was 73% and 0.6%. Fifteen compounds with molecular weights of less than 1000 were reported to have an intranasal bioavailability of 70 ± 26%. Compounds with molecular weights above 1000 have low bioavailability. Based on this, the authors propose that the molecular weight of a compound can determine its transmembrane transport ability, and the degree of absorption of a compound can be predicted based on the molecular weight. Regardless of such factors as the charge and hydrophobicity of the compound and the susceptibility to aminopeptidase,
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