【摘 要】
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目的 用Fmoc固相直链合成和液相环合的方法合成天然环肽auyuittuqamide A.方法 以2–氯三苯甲基氯(CTC)树脂为固相载体,1,3–二异丙基碳二亚胺(DIC)和1–羟基苯并三氮唑(HOBT)为缩合剂,9–芴基甲氧基羰基(Fmoc)保护的氨基酸,按照序列依次缩合,以三氟乙醇(TFE)作为切割试剂,获得全保护直链肽.以六氟磷酸苯并三唑–1–基–氧基三吡咯烷基磷(PyBOP)和1–羟基苯并三氮唑(HOBT)为环合试剂,全保护直链肽在二氯甲烷(DCM)溶液中环合,以三氟乙酸(TFA)为脱保护试剂,
【机 构】
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安徽医科大学无锡临床学院,江苏无锡 214044;海军军医大学药学系天然药物化学教研室,上海 200433;海军军医大学药学系天然药物化学教研室,上海 200433;重庆市妇幼保健院,重庆 40001
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目的 用Fmoc固相直链合成和液相环合的方法合成天然环肽auyuittuqamide A.方法 以2–氯三苯甲基氯(CTC)树脂为固相载体,1,3–二异丙基碳二亚胺(DIC)和1–羟基苯并三氮唑(HOBT)为缩合剂,9–芴基甲氧基羰基(Fmoc)保护的氨基酸,按照序列依次缩合,以三氟乙醇(TFE)作为切割试剂,获得全保护直链肽.以六氟磷酸苯并三唑–1–基–氧基三吡咯烷基磷(PyBOP)和1–羟基苯并三氮唑(HOBT)为环合试剂,全保护直链肽在二氯甲烷(DCM)溶液中环合,以三氟乙酸(TFA)为脱保护试剂,获得天然环肽auyuittuqamide A.用高效液相制备色谱进行纯化,采用HR-Q-TOF-MS,500MHz 1H-NMR进行表征分析.结果 获得纯度大于95％的天然环肽auyuittuqamide A,总收率5.48％.结论 此法合成步骤简单,产率较高,首次建立天然环肽auyuittuqamide A的全合成方法,为auyuittuqamide A的进一步研究奠定基础.
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