【摘 要】
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目的：全合成抗爱滋病天然产物（ ±）ｃａｌａｎｏｌｉｄｅ Ａ。方法：以间苯三酚为原料，经４ 步化学反应按 Ａ Ｂ Ｃ Ｄ环顺序合成。结果：全合成了（ ±）ｃａｌａｎｏｌｉｄｅ Ａ 及未知化合物１１去甲基及６ ，６ ，１１去甲基ｃａｌａｎｏｌｉｄｅ Ａ 及 Ｂ。结论：抗病
【机 构】
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中国医学科学院、中国协和医科大学药物研究所!北京100050,中国医学科学院、中国协和医科大学药物研究所!北京100050,中国医学科学院、中国协和医科大学药物研究所!北京100050,中国医学科学院
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目的：全合成抗爱滋病天然产物（ ±）ｃａｌａｎｏｌｉｄｅ Ａ。方法：以间苯三酚为原料，经４ 步化学反应按 Ａ Ｂ Ｃ Ｄ环顺序合成。结果：全合成了（ ±）ｃａｌａｎｏｌｉｄｅ Ａ 及未知化合物１１去甲基及６ ，６ ，１１去甲基ｃａｌａｎｏｌｉｄｅ Ａ 及 Ｂ。结论：抗病毒筛选表明（ ±）ｃａｌａｎｏｌｉｄｅ Ａ 能够明显抑制 Ｈ Ｉ Ｖ Ｐ２ ４ 抗原在人 Ｐ Ｂ Ｍ Ｃ 细胞中的积聚，其 Ｉ Ｃ５ ０ 为０８３ μｍ ，治疗指数（ Ｔ Ｉ， Ｔ Ｃ５ ０ ／ Ｉ Ｃ５ ０ ） 为３４ 。
Objective: To synthesize the natural product of anti-AIDS (±) calanolide A. Methods: phloroglucinol as raw material, by four chemical reactions according to A B C D ring sequence synthesis. RESULTS: (±) calanolide A and unknown compound 11methyl and 6, 6, 11methyl calanolide A and B were synthesized. CONCLUSION: Antiviral screening showed that (±) calanolide A significantly inhibited the accumulation of H I V P2 4 antigen in human PBMCs with an I C5 0 of 083 μm, a therapeutic index (T I, T C5 0 / I C5 0) is 34.
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