新药研究的进展(14续)

来源 :国外医药.合成药.生化药.制剂分册 | 被引量 : 0次 | 上传用户:m83692590
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4.催眠与镇静药Lormetazepam(16)具有特别显著的、可用于洽疗的镇静、催眠作用。16专一地作用于中枢神经系统。动物试验中未见呼吸和循环系统的副作用。小鼠腹腔给药0.05mg/kg 时可引起运动抑制,此作用较之10倍量的安定或氟胺安定(Flurazepam)强得多。人口服16后迅速而几乎完全被吸收,2小时后达最高血浓度5.6μg/ml。每日给药一次不会蓄积。本品在肝脏内被葡糖醛酸所失活,其中93%经肾脏排泄,3天内完全排出。16缩短入睡时间,并减少夜间觉醒的次数,使睡眠时间延长至6~8小时,且如脑电图所证实,对睡眠类型没有不良影响,即 4. Hypnosis and sedatives Lormetazepam (16) has a particularly pronounced sedative and hypnotic effect that can be used in combination therapy. 16 specifically for the central nervous system. Animal experiments showed no respiratory and circulatory side effects. Mouse intraperitoneal administration of 0.05mg / kg can cause motor inhibition, the effect than 10 times the amount of diazepam or flurazepam (Flurazepam) much stronger. After oral administration, the person quickly and almost completely absorbed 16 and reached a maximum blood concentration of 5.6 μg / ml after 2 hours. Once a day will not accumulate. This product is glucuronic acid in the liver inactivated, of which 93% excreted by the kidneys, 3 days completely discharged. Shorten the time to fall asleep and reduce the number of awakenings at night, prolonging the sleep time to 6 to 8 hours, and as evidenced by EEG, have no adverse effect on the type of sleep, ie
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