【摘 要】
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本文介绍药物/荧光染料缀合体前体-β(3-羧基伞形酮)-D-半乳糖营钾盐的合成方法。以D-半乳糖为原料,经酯化,溴代制得a-溴-四乙酰半乳糖(I),另以2,4-二羟基苯甲醛为原料,与丙
【机 构】
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浙江医科大学药学系,浙江医科大学药学系,浙江医科大学药学系,浙江医科大学药学系 杭州310006,杭州310006,杭州310006,杭州310006
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本文介绍药物/荧光染料缀合体前体-β(3-羧基伞形酮)-D-半乳糖营钾盐的合成方法。以D-半乳糖为原料,经酯化,溴代制得a-溴-四乙酰半乳糖(I),另以2,4-二羟基苯甲醛为原料,与丙二酸二乙酯在哌啶的催化作用下经过Knoevenagel缩合反应,再环合成3-乙氧甲酰基7-羟基香豆(I)。然后将(I)和(I)连接再脱去乙酰基即制得药物/荧光染料缀合体前体-β(3-羧基伞形酮)-D-半乳糖苷(Ⅱ)钾盐。
This article describes the synthesis of a drug / fluorescent dye conjugate precursor-β (3-carboxy uracil) -D-galactoside potassium salt. Using D-galactose as raw material, a-bromo-tetraacetylgalactose (I) was obtained by bromination in the esterification, the other 2,4-dihydroxybenzaldehyde as raw material, and diethyl malonate After the catalytic action of pyridine Knoevenagel condensation reaction, recyclization 3-ethoxycarbonyl 7-hydroxy coumarin (I). The drug / fluorescent dye conjugate precursor -β (3-carboxylumbelliferone) -D-galactoside (Ⅱ) potassium salt is then prepared by attaching (I) to (I) and then removing the acetyl group.
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