苯乙肼的体内过程和一些药理作用

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应用二甲基胺苯甲醛作为显色剂,尚适用于測定血及組織內的苯乙肼。給小鼠以苯乙肼灌胃或腹腔注射,用药半小时后血浆浓度即到达最高峯,灌胃时t1/2(消除半量的时間)为3.39小时,腹腔注射时t1/2只有1.2小时。口服給药,苯乙肼主要由小腸吸收,吸收后能分布至主要脏器內,其中肝脏和脑內的浓度最高。苯乙肼給小鼠一次腹腔注射的LD_(50)为151.4毫克/公斤,連續用药9天LD_(50)为45—50毫克/公斤,兔的致死量为75—100毫克/公斤。苯乙肼小剂量具有呼吸兴奋作用及升压作用;大剂量能延长环己巴比妥鈉麻醉作用时間,損伤肝脏排泄磺溴酞鈉的功能,使肝組織产生脂肪变性,并使心率明显減慢,但无退热作用。 Dimethyl amine benzaldehyde as a developer, is still suitable for the determination of phenelzine in blood and tissues. Mice were given phenelzine intraperitoneal or intraperitoneal injection, the plasma concentration reached the peak after half an hour medication, gavage t1 / 2 (to eliminate half the time) was 3.39 hours, intraperitoneal injection of t1 / 2 only 1.2 hours . Oral administration, phenelzine mainly absorbed by the small intestine, after absorption can be distributed to the major organs, including the highest concentration in the liver and brain. The LD50 of intraperitoneal injection of phenelzine was 151.4 mg / kg. The LD50 of 9 consecutive days was 45-50 mg / kg and the lethal dose of rabbit was 75-100 mg / kg. Small doses of phenelzine have the effect of respiratory stimulation and boosting; large doses can prolong the anesthesia of cycloheximide sodium time, impair the function of the liver excretion of sodium sulfochlorophyll, fatty degeneration of the liver tissue, and the heart rate Obviously slow, but no antipyretic effect.
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