【摘 要】
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利用类似Arbuzov反应及Mannich反应设计合成了 12种α (甲氨基 ) 苄基亚膦酸类化合物和 2种α (甲氨基 ) 苄基亚膦酸酯类化合物 .它们的结构均经MS或1H NMR证明 .其中 12种
【机 构】
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中国医学科学院中国协和医科大学药物研究所!北京100050,中国医学科学院中国协和医科大学药物研究所!北京100050,中国医学科学院中国协和医科大学药物研究所!北京100050,中国医学科学院中国协
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利用类似Arbuzov反应及Mannich反应设计合成了 12种α (甲氨基 ) 苄基亚膦酸类化合物和 2种α (甲氨基 ) 苄基亚膦酸酯类化合物 .它们的结构均经MS或1H NMR证明 .其中 12种亚膦酸化合物由取代的苯甲醛、甲胺及亚膦酸为底物 ,以环丁砜为溶剂 ,TsOH为催化剂 ,缩合而成 .此法的优点为易于纯化 .另 2种亚膦酸酯化合物以相应的芳醛、甲胺及亚膦酸二乙酯为底物 ,以无水乙醇为溶剂 ,经Mannich反应缩合而得 .此法操作简便 ,收率高于前者 .
Twelve α (methylamino) benzylphosphonates and two α (methylamino) benzylphosphonates were synthesized by similar Arbuzov reaction and Mannich reaction.Their structures were confirmed by MS or 1H NMR Of which 12 kinds of phosphonates from the substituted benzaldehyde, methylamine and phosphonous acid as substrate to sulfolane as solvent, TsOH as catalyst, condensation from the advantages of this method is easy to purify the other two kinds of Asia Phosphonic acid ester compounds with the corresponding aromatic aldehydes, methylamine and diethyl phosphonates as substrate, anhydrous ethanol as solvent, obtained by Mannich reaction condensation. This method is simple and convenient, the yield was higher than the former.
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