【摘 要】
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根据3-吡唑烷酮类化合物的定量构效关系,预测5-取代1-正丁基-3-吡唑烷酮类化合物的1位和5位取代基疏水性参数之和Fr约为5.6的化合物,可能具有较强的抗惊厥活性。为此,合成了
【机 构】
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延边医学院药化教研室,延边医学院药化教研室,延边医学院药化教研室,
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根据3-吡唑烷酮类化合物的定量构效关系,预测5-取代1-正丁基-3-吡唑烷酮类化合物的1位和5位取代基疏水性参数之和Fr约为5.6的化合物,可能具有较强的抗惊厥活性。为此,合成了具备这个条件的化合物5-对氯苯基-1-正丁基-3-吡唑烷酮,药理实验结果与预测相符,具有较强的抗惊厥活性,其ED_(50)为9.1mg/kg。
According to the quantitative structure-activity relationship of 3-pyrazolidinones, the sum Fr of the hydrophobicity parameters of the 1-and 5-substituent of 5-substituted 1-n-butyl-3-pyrazolidinones is predicted to be 5.6 Of the compounds, may have a stronger anticonvulsant activity. Therefore, the compound 5-p-chlorophenyl-1-n-butyl-3-pyrazolidone with this condition was synthesized. The results of pharmacological experiments are consistent with the prediction and have strong anticonvulsant activity. Was 9.1 mg / kg.
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