胞苷酸及胞苷酸-糖的类似物作为唾液酸掺入糖结合物的抑制剂

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在细胞表面抗原的掩蔽、细菌的受体活性以及有丝分裂原受体对某些植物血凝素的活性涉及细胞表面的生物现象中,细胞表面唾液酸(N-乙酰神经氨酸,NANA)起着作用。在细胞对细胞的识别以及细胞的其他社会功能中,已经假定它十分重要。研究经神经氨酸酶处理的细胞,表明细胞表面唾液酸的生成受抑,可使癌细胞的免疫学性质发生明显改变。此外,还可能改变细胞的转移行为,特别已指出用神经氨酸酶处理,可能影响细胞的“回归(homing)”,同时发现转移的细胞比未转移的细胞的表面唾液酸含量较高。用唾液酸生物合成的前体(如D-葡萄糖胺和D-甘露糖胺)的类似物来抑制其生物合成,一直在进行探索。而本文则旨在研究唾液酸基转移酶抑制剂,此酶与细胞表面唾液 Cell surface sialic acid (N-acetylneuraminic acid, NANA) plays an important role in the masking of cell surface antigens, the activity of bacterial receptors and the biological activity of mitogen receptors for certain phytohemagglutinins on the cell surface effect. It has been assumed to be very important in the recognition of cells by cells and in other social functions of cells. Studying neuraminidase-treated cells showed that suppression of sialic acid production on the cell surface could significantly alter the immunological properties of cancer cells. In addition, it is also possible to alter the cell’s metastatic behavior. In particular, it has been suggested that treatment with neuraminidase may affect “homing” of the cells, while higher surface sialic acid content is found in metastatic cells than in untransfected cells. The use of analogues of sialic acid biosynthetic precursors such as D-glucosamine and D-mannosamine to inhibit their biosynthesis has been explored. This article aims to study sialyltransferase inhibitors, this enzyme and cell surface saliva
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