【摘 要】
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本文报道了16-β-表雌三醇的新合成,即以雌酚酮为原料经△~(16)-脱氢雌二醇二乙酸酯、16α,17α—甾体环氧化合物(4),再与氢氧化钾的甲醇溶液反应制得其关键中间体16-羰基雌
【机 构】
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军事医学科学院放射医学研究所,军事医学科学院放射医学研究所,军事医学科学院放射医学研究所,军事医学科学院放射医学研究所,军事医学科学院放射医学研究所,
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本文报道了16-β-表雌三醇的新合成,即以雌酚酮为原料经△~(16)-脱氢雌二醇二乙酸酯、16α,17α—甾体环氧化合物(4),再与氢氧化钾的甲醇溶液反应制得其关键中间体16-羰基雌二醇(7),经 NaBH_4还原即得目的物(2)。表雌三醇对受照射小鼠有一定防护效果。防护作用与照射剂量之间有较密切的关系,在照射剂量较高的条件下其效价高于 E_(30)。本文还对作用机理及构效关系进行了讨论。
In this paper, we report the new synthesis of 16-β-epio-3-oestradiol, which is synthesized from 17β-estradiol diacetate and 16α, 17α-steroidal epoxy compound ), And then reacted with potassium hydroxide in methanol to obtain its key intermediate 16-carbonyl estradiol (7), NaBH 4 reduction to obtain the desired object (2). Epireltriol has a protective effect on irradiated mice. There is a close relationship between the protective effect and the dose of irradiation, and its potency is higher than that of E_ (30) under the condition of high irradiation dose. This article also discusses the mechanism of action and structure-activity relationship.
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