12月龄与3月龄大鼠心脏α1肾上腺素受体亚型的比较

来源 :中国药理学与毒理学杂志 | 被引量 : 0次 | 上传用户:haisheng1984
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采用[125I]BE2254放射配体结合实验和离体灌流左心房收缩功能实验,比较12月龄与3月龄大鼠心脏α1肾上腺素受体(α1-AR)三种亚型分布及其介导的正性变力效应的差别.结果显示与3月龄大鼠相比,12月龄大鼠:(1)心脏α1-AR最大结合容量显著减少;去甲肾上腺素(NE)通过激动α1-AR引起的左心房累积浓度-收缩效应曲线显著右移;(2)(+)尼古地平,BMY7378和WB4101的高亲和性位点所占百分比显著下降;(3)氯乙基可乐定预处理使NE引起的左心房最大收缩效应的下降幅度,以及舍吲哚,BMY7378和WB4101拮抗NE介导正性变力效应的pA2值均无显著差异.提示12月龄大鼠较3月龄大鼠心脏α1-AR总数减少,且以α1A-和α1D-AR亚型更为显著;α1-AR介导的正性变力效应明显降低,α1B-AR的功能效率降低最为明显. [125I] BE2254 radioligand binding assay and left atrial systolic function in vitro were used to compare the distribution of α1-adrenoceptor (α1-AR) subtypes in 12-month-old and 3-month- The positive variation effect of the difference. The results showed that the 12-month-old rats had (1) a significant decrease in the maximal binding capacity of cardiac α1-AR compared with 3-month-old rats; the left atrial cumulative concentration-contraction induced by norepinephrine (NE) (2) The percentage of high affinity sites of (+) nicotine, BMY7378 and WB4101 decreased significantly; (3) The preconditioning with clonidine There was no significant difference in the decrease of the effect and the pA2 values ​​of sertindole, BMY7378 and WB4101 antagonistic NE-mediated positive force effect. The results showed that the total α1-AR in 12-month-old rats was significantly lower than that in 3-month-old rats, and the α1A- and α1D-AR subtypes were more significant. The α1-AR- The most obvious reduction in functional efficiency.
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