滨海白首乌属藦萝科植物耳叶牛皮消（Cynanchum auriculatum Royle ex Wight）。白首乌是我国的传统中药,具有乌须黑发、抗氧化、增强免疫功能等功效。本文通过对滨海白首乌主要成分C₂₁甾苷进行筛选,得到对黑素合成有影响作用的活性组分,该组分作为一种植物提取的天然活性物质,具有更高的经济价值。并对其抑制、激活机理进行探讨,也为白首乌功能性产品的开发提供实验依据。本文将白首乌的主要成分C₂₁甾苷进行柱层析分离,收集洗脱部分。通过多巴速率氧化法初筛体系、豚鼠皮肤黑素合成模型,从体外化学反应水平到体内整体水平两个层次,对白首乌中抑制、激活黑素合成的活性成分进行筛选及药效学研究。主要研究结果如下:采用加热回流提取法,对白首乌进行乙醇提取,并通过化学萃取得到总甾苷。对总甾苷进行定性、定量实验,检测的结果是总甾苷中C₂₁甾苷的含量为85.22%。并通过多巴速率氧化法初筛体系,检测总甾苷对酪氨酸酶活性的影响,发现其对酪氨酸酶有激活作用。对白首乌C₂₁甾苷进行了硅胶柱层析分离,筛选出对酪氨酸酶活性有影响的组分C₂₁甾苷（Ⅱ）、（Ⅲ）、（Ⅴ）,其中C₂₁甾苷（Ⅲ）对酪氨酸酶有抑制作用,而C₂₁甾苷（Ⅱ）、（Ⅴ）对酪氨酸酶有激活作用。白首乌C₂₁甾苷（Ⅲ）对酪氨酸酶抑制机理研究结果表明:C₂₁甾苷（Ⅲ）对酪氨酸酶抑制作用显著,可使酶促反应进程出现较长迟滞期,稳态酶活力缓慢下降。其终浓度0.08mg/mL时,迟滞时间为294s,稳态酶活力下降67.79%。C₂₁甾苷（Ⅲ）对酪氨酸酶的抑制机理为竞争性抑制。C₂₁甾苷（Ⅱ）对酪氨酸酶的激活作用约是总甾苷的4.01倍;由C₂₁甾苷（Ⅱ）对酪氨酸酶活性影响的特性曲线说明,它对酪氨酸酶具有竞争性和非竞争性双重性激活作用。豚鼠实验结果也显示:抑制黑素合成活性组分即C₂₁甾苷（Ⅲ）作用后,黑素颗粒含量显著低于对照组。这说明C₂₁甾苷（Ⅲ）不仅在体外直接抑制蘑菇酪氨酸酶活性而且还可在整体水平抑制豚鼠皮肤黑素合成;促进黑素合成的活性组分即C₂₁甾苷（Ⅱ）、C₂₁甾苷（Ⅴ）作用后,用药组黑素颗粒含量显著高于正常组,同样说明C₂₁甾苷（Ⅱ）、C₂₁甾苷（Ⅴ）不仅在体外直接激活蘑菇酪氨酸酶活性而且还可在整体水平促进豚鼠皮肤黑素合成。