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对叶大戟(Euphorbia sororia A.Schrenk)是大戟科大戟属一年生草本植物,现主要分布于中亚与新疆田等地。对叶大戟是传统的维吾尔药材,具有利水消肿,镇咳平喘,燥湿开胃,健脑益智的作用。临床用于治疗腹胀胃弱,皮肤疾病和语言不利等疾病。
研究表明,大环二萜类化合物是其主要活性成分,具有抗肿瘤、抗HIV及抗菌等活性。我们课题组黄昀首次从对叶大戟中分到9个假白榄烷型大环二萜类化合物,为了进一步研究其物质基础,作者针对对叶大戟果实中的大环二萜类成分进行分离鉴定及活性筛选。
首先,通过硅胶柱、凝胶柱及制备反相柱等柱层析手段从对叶大戟果实中分到10个单体化合物,并通过核磁、质谱、X-单晶衍射等手段对其结构进行了鉴定。其中有6个新的大环二萜类化合物(化合物1-6)和2个已知的大环二萜类化合物(化合物7-8)首次从对叶大戟中分离得到。我们对化合物1-7进行了活性筛选,结果表明这些化合物虽然没有细胞毒性,但均具有一定的抗肿瘤多药耐药活性,其中化合物2有很强的多药耐药逆转活性。我们还对假白榄烷型化合物的多药耐药逆转活性的构效关系进行了初步的探讨。