丹参是治疗心血管和冠状动脉疾病的常用药物，丹参酮ⅡA是丹参中的主要脂溶性活性成分，具有改善微循环、抗缺血缺氧及抗血栓形成等药理作用，临床上主要用于冠心病的治疗。但是关于丹参酮ⅡA及其衍生物对大鼠胸主动脉血管环的舒张作用未见报道。　　 本论文主要包括丹参酮ⅡA衍生物的合成研究及对大鼠胸主动脉血管环的作用研究。　　 1．丹参酮ⅡA衍生物的合成研究：(1)丹参酮ⅡA和芳香醛的反应研究：不同的芳香醛和丹参酮ⅡA反应，得到14个新化合物。对反应条件进行了优化，包括对溶剂氯仿进行无水处理，控制温度在55-60℃，使反应产率更高；(2)丹参酮ⅡA1位官能团修饰：丹参酮ⅡA的氯代和溴代反应，及其水解得到1-羟基-丹参酮ⅡA，然后氧化得到1-羰基-丹参酮ⅡA，得到4个新的不同官能团取代的丹参酮ⅡA衍生物。其中丹参酮ⅡA的氯代反应条件是三氯化铝和酰氯，文献中未见报道，实验中对其反应温度、催化剂及原料配比进行了优化；(3)1-OH-丹参酮ⅡA和乙酰基溴代糖的反应研究：五碳糖、六碳糖及双糖共六个糖，经过乙酰化、溴代反应，和1-OH-丹参酮ⅡA反应，得到六个1位取代的糖苷。在糖的酰化溴代反应中尝试了多种方法，优化了反应条件。共得到38个化合物，其中23个为新化合物。　　 2．丹参酮ⅡA及其衍生物对大鼠胸主动脉血管环的作用研究。方法：采用离体大鼠胸主动脉环灌流装置，研究(1)丹参酮ⅡA及其衍生物在2×10-4mmol/mL对重酒石酸去甲肾上腺素预收缩的大鼠胸主动脉血管环的作用；(2)10-5～10-4mmol/mL不同浓度下，C20、C21、C22及C23对重酒石酸去甲肾上腺素预收缩的大鼠胸主动脉血管环的作用；(3)C20、C21、C22、C23和原料对重酒石酸去甲肾上腺素预收缩的大鼠胸主动脉血管环的作用。结果：(1)丹参酮ⅡA对去甲肾上腺素预先收缩的大鼠胸主动脉血管环没有明显的舒张作用，无统计学意义；(2)丹参酮ⅡA和芳香醛醛反应的衍生物中，大部分对去甲肾上腺素预先收缩的胸主动脉血管环有一定的舒张作用，其中C20、C21、C22及C23对去甲肾上腺素预先收缩的胸主动脉血管环有明显的舒张作用，IC50值分别为0.26、0.25、0.20及0.13mM/L;(3)六个丹参酮ⅡA糖苷对去甲肾上腺素预先收缩的胸主动脉血管环的舒张作用非常弱，无统计学意义。结论：丹参酮ⅡA和原儿茶醛类似物连接在一起的产物大部分有一定的舒张血管作用，其中C20、C21、C22及C23有较好的舒张血管作用，其机制可能是通过一氧化氮-鸟苷酸环化酶途径产生的舒张血管作用。