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嘧啶胺类杀菌剂是20世纪90年代成功开发的一类高效、低毒、作用机制独特的杀菌剂,对灰葡萄孢所致的各种病害有特效。其中嘧菌环胺是一种广谱杀菌剂,由瑞士诺华公司(现先正达公司)开发,嘧霉胺由德国艾格福公司(现拜耳公司)开发,嘧菌腙由日本武田药品工业公司开发。嘧啶胺类杀菌剂作用机制独特,通过抑制菌体内甲硫氨酸的生物合成来抑制蛋氨酸的合成,同时抑制细胞壁降解酶的分泌进而影响病菌侵入寄主植物细胞,对那些已产生抗性的病原菌有优异的活性。
自问世以来,嘧菌环胺、嘧霉胺、嘧菌腙凭借其优良的生物活性和独特的作用机制,受到人们的广泛关注,关于它们的报道也层出不穷。本论文在查阅大量文献的基础上,确定了这三种杀菌剂的合成工艺路线,以环丙甲酮和苯胺为起始原料经过三步单元反应合成了嘧菌环胺,以苯胺为起始原料经过两步单元反应合成了嘧霉胺,以尿素为起始原料经过四步单元反应合成了嘧菌腙。
本论文对以上三种杀菌剂的合成工艺进行了深入的研究,通过调整酸度、催化剂、温度及配比等优化了反应条件,从而提高了收率、降低了成本同时简化了操作,使之更适合工业化生成。嘧菌环胺合成总收率为80.5%(以苯胺计),产品含量为95.6%,原料成本约为9.86万元/吨;嘧霉胺合成总收率为82.5%(以苯胺计),产品含量为95.4%,原料成本约为3.38万元/吨;嘧菌腙合成总收率为69.5%(以尿素计),产品含量为95.6%,原料成本约为18.62万元/吨。