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山竹(Garcinia mangostana L.)为藤黄科藤黄属植物,主要分布于东南亚。山竹果实被誉为“水果皇后”,果皮作为传统医药常用于腹泻、创伤、皮肤感染的治疗。研究发现,山竹果皮主要化学成分为Xanthones,具有抗炎、抗菌、抗氧化等多种生物活性。
本文以发现具新颖结构和生物活性的Xanthones化合物为目的,通过乙醇提取、乙酸乙酯萃取分部、正相反相硅胶、凝胶和重结晶等分离方法,以及核磁共振谱、红外紫外光谱和质谱等解析技术,着重对山竹果皮中Xanthones进行分离与鉴定。同时,利用MTT法、FRAP法、DPPH自由基清除法,对分离到的化合物进行细胞毒活性与抗氧化活性测定与分析。研究结果如下:
1、Xanthones类化合物的分离鉴定
利用上述分离方法,共得到17个Xanthones类化合物。经光谱解析,发现其中3个Xanthones化合物为新结构,分别命名为:garcimangosxanthoneA(1)、garcimangosxanthone B(2)、garcimangosxanthone C(3)；其余14个为已知化合物:α-倒捻子素(4)、γ-倒捻子素(5)、藤黄酮C(6)、藤黄酮D(7)、trapezifolixanthone(8)、8-deoxygartanin(9)、gartanin(10)、tovophyllin A(11)、2-(γ,γ-dimethylallyl)-1,7-dihydroxy-3一methoxyxanthone(12)、1,5-dihydroxy-3-methoxy-2-prenylxanthone(13)、藤黄酮B(14)、9-hydroxycalabaxanthone(15)、dulxanthone D(16)、1,3,7-trihydroxy-2-(3-methylbut-2-enyl)·xanthone(17)。
2、生物活性评价
新化合物1-3的体外细胞毒活性表明,化合物1和2对人肺癌LAC细胞、A549细胞和人黑色素瘤细胞A375表现出很强的抑制活性,化合物3对LAC细胞表现出一定的抑制活性,但对.A549和A375癌细胞没有作用。
DPPH自由基清除活性和铁还原抗氧化力说明,化合物5、6和10具有极强的抗氧化活性,其中化合物6清除自由基的作用最强。
本文研究结果表明,Xanthones类化合物具有较强的生物活性,加之这些化合物在山竹中的安全性高,在结构修饰和构效关系研究基础上,它们可以作为抗癌与抗衰老药物的先导化合物,为创新药物研究提供物质基础和技术支撑。