粘着斑激酶(Focal adhesion kinase，FAK)是一种胞质非受体酪氨酸蛋白激酶，在细胞周期调控，细胞骨架组装，细胞粘附、迁徙、运动能力，细胞生长调节、生存以及血管生成等多方面发挥了重要作用。同时它对肿瘤的增殖、凋亡、侵袭、转移和血管形成等行为也起着重要的调控作用。临床研究显示它在多种人类肿瘤中均有表达，与肿瘤的侵袭与转移特性关系密切，促进细胞增殖、迁移和存活。FAK在肿瘤细胞生长和发展中的作用导致一些以FAK为靶点的抗肿瘤药物的快速发展。　　本论文第一章在B16F10小鼠黑色素瘤细胞中，利用实验室建立的新型双荧光素酶报告基因检测药物活性的药物筛选方法从114种植物来源的天然类和衍生类小分子化合物中筛选出两种显著抑制FAK基因转录的目的药物。这种新型药物筛选方法与通常的筛选法相比，具有靶向性，特异性强，同时可以对药物进行批量筛选，具有较好的应用前景。本文在第二章对这两种目的药物进行更深入的研究，实验结果显示这两种药物对FAK基因转录的抑制作用具有剂量依赖性，对FAK核心启动子上的NF-κB、c-EST1、USF等调控位点均有一定的作用。两种药物对细胞的凋亡无影响，不抑制细胞增殖，但是能够明显抑制细胞迁移。此外，在蛋白表达水平，两种药物均能明显抑制FAK、NF-κB的蛋白表达。