结核病是由结核分枝杆菌引起的一种慢性疾病，在全球范围仍然是最严重的公共卫生威胁之一。耐药分枝杆菌的出现使得结核病的防治面临更严峻的挑战。发展抗结核新型药物对于有效防治结核病具有重要的意义。本论文以结核分枝杆菌细胞壁多糖合成中的关键双功能酶GlmU为靶点，在实验室前期研究基础上，设计合成了3种GlmU底物类似物并进行了系统的结构表征，对合成的类似物进行了酶活测试和抑菌活性测试，并进行了作用机制研究。　　酶活测试结果表明，这些类似物与GlmU酶具有与天然底物相当的亲和力。但抑菌实验表明这些化合物对模型菌—牛型结核杆菌的生长并没有明显的抑制作用。通过两种方法进行了作用机制的研究:　　1)通过对牛型结核杆菌细胞壁肽聚糖组份的提取和鉴定，发现类似物存在于细菌的肽聚糖组份中;　　2)合成6-N3的类似物与细菌共培养后，荧光素DBCO-Fluor545可被标记到细菌表面。　　以上机制研究结果证明这些底物类似物可被结核杆菌有效利用，进入其细胞壁代谢途径。　　合成的类似物进入细胞壁代谢途径后对细胞壁微结构的影响，目前正在研究中。基于以上结果，合成的类似物可用于结核杆菌细胞壁肽聚糖的精确标记，为相关药物的研发及其作用机制研究提供新的方法。