FK506是由日本藤泽公司从筑波山土壤中提取出的一种23元环大环内酯类聚酮类免疫抑制剂。本文首先针对FK506的检测方法进行研究，进一步改进了高效液相色谱分析法，并建立了生物效价法测定FK506含量，以及对两种方法的测定结果应用数学推导验证其可信度，为FK506的产业化及大规模的工艺研究提供了简单、快速的检测手段。由于对产生菌的特性还不了解，故测定了产生菌生长和发酵的最佳状态参数值，使之能充分发挥产生菌的生产能力，并初次尝试了LiCl+UV复合诱变和EMS诱变两种方法，筛选正变高产菌株。工艺上添加金属离子Co2+、Mg2+、Zn2+、Mn2+，从单因素和均匀设计寻找最优组合两方面考察四种离子对发酵的影响，使发酵产量最大提高了53.6％。考虑到某些氨基酸经过代谢后可能形成聚酮类化合物的前体物质并能促进合成代谢中的酶活，实验设计添加了AA1并取得良好的效果，相对效价达到了171.09％，通过测定发酵过程中的参数和重要有机酸变化以及丙酰激酶和丙酰CoA合成酶的活力变化，为AA1促进FK506合成机理提供了合理的理论解释。