将药物包载于药物载体，有助于提高药物的利用效率，减小其毒副作用，达到定点定时给药的目的。本论文以DNA、抗癌药物载体的设计、制备为应用背景，通过研究两亲分子结构和空间构象对药物载体性质及敏感性药物释放的影响，为设计和制备多功能型脂质体以及智能化生物膜的其它应用提供理论指导。　　本研究主要内容包括：⑴将合成的不同构型的半乳糖糖脂分子与磷脂混合制备阳离子脂质体，研究脂质体对pDNA的结合率以及pDNA/脂质体复合物对细胞的转染效果，结果发现含糖脂的脂质体对DNA的结合率均比不含糖脂的脂质体高出大约20％，含α型糖脂的脂质体对DNA的结合率比含β糖脂的结合率高了约10％，含α糖脂脂质体中磷脂和糖脂分子间引力较大，膜的流动性小，导致DNA结合率增加。将pDNA/脂质体复合物与细胞共同孵育转染细胞，发现含β型糖脂的pDNA/脂质体复合物的细胞转染效果要优于不含糖脂及含α型糖脂的pDNA/脂质体复合物。含β型糖脂的脂质体膜具有致密度高，抗水平压力以及膜流动性强的特点，很可能是这种膜的性质更有利于转染。⑵合成一系列含有偶氮苯基团的偶氮苯糖脂并将其与磷脂混合制备光敏感脂质体。研究发现偶氮苯糖脂在溶液以及脂质体膜中分别受到紫外光或者可见光的刺激时均可进行可逆的光异构化行为，偶氮苯糖脂/磷脂脂质纳米粒的光诱导药物释放是一种突释行为。糖脂的分子结构以及膜自身的性质都会影响其药物释放效果，在合成糖脂中，GlyAzoC7表现出最好的光敏感药物释放效果，减少脂质体中胆固醇的含量可以降低脂质体的流动性提高其光敏感释药量。实验结果表明合成糖脂可以在脂质体中起着活塞的作用，可以定时定量的控制药物释放。⑶设计合成Y型光敏感两亲分子AZO-PEG，两亲分子的两条疏水烷基链上均含有一个偶氮苯基团，通过热分解法合成上转换纳米颗粒(UCNP)，将两者自组装成UCNP@AZO-PEG自组装体，研究该自组装体的光敏感异构化及敏感性药物释放。研究发现:AZO-PEG具有很好的紫外光及可见光敏感性，UCNP可在近红外光的激发下同时发射紫外光和可见光，两者形成的自组装体UCNP@AZO-PEG仍具有紫外光及可见光敏感性异构化及近红外光诱导的荧光上转换功能。该自组装体能包载DOX并具有近红外光及pH双重敏感性药物释放的功能，细胞转染实验证明UCNP@AZO-PEG的生物相容性很好，而其包载DOX时具有较高的细胞毒性。⑷将Y型两亲分子AZO-PEG自组装成胶束，研究其光异构化性能及敏感性药物释放效果，结果发现其具有非常灵敏的光异构化性能，且自身结构特别稳定，导致光照刺激难以使其释放药物。将AZO-PEG与磷脂混合制备光敏感脂质体，研究发现AZO-PEG在脂质体膜中仍具有光敏性，其光异构化会导致脂质体膜不稳定产生瞬时释药，其亲水性增强从脂质体膜中游离出来，并在脂质体膜中形成孔道产生持续释药，释药量随脂质体膜逐渐恢复稳定而达到平衡。