【摘 要】
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该论文由两部分组成:第一部分研究了在钯催化下立体专一的环丙基硼酸与溴代杂环的交叉偶联反应.在最优反应条件下,立体专一的环丙基硼酸顺利地和溴代杂环进行交叉遇联反应,反
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该论文由两部分组成:第一部分研究了在钯催化下立体专一的环丙基硼酸与溴代杂环的交叉偶联反应.在最优反应条件下,立体专一的环丙基硼酸顺利地和溴代杂环进行交叉遇联反应,反应条件温和,反应产率较好.在交叉偶联反应过程中,环丙基硼酸的构型保持不变.因此,该反应是一个立体专一的合成环丙基取代的杂环化合物的新方法.第二部分研究了手性环丙基硼酸的合成及手性环丙基硼酸与溴代杂环的交叉偶联反应.在以TMTA(N,N,N,N-四甲基酒石酸二酰胺)为手性配体,用重氮甲烷/醋酸钯体系对带手性配体的烯基硼酸酯进行不对称环丙化后再脱水,可以得到光学纯度很高的环丙基硼酸.用所提的手性环丙基硼酸与各种溴代杂环进行交叉偶联反应,所得产物的ee值有的可达90%以以.因此,该方法有望成为合成手性环丙基取代的杂环化合物的新方法.
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