本文在对中药的抗菌活性和雌激素活性筛选的基础上，以黄芩和虎杖为对象，以生物活性为指导，进行了中药活性成分的提取、分离及其生物转化的研究，确定了黄芩的抗菌活性成分和虎杖的雌激素活性成分，并实现了黄芩苷到黄芩素的体外生物转化，为开发黄芩素类新药奠定了基础。 　　本文的主要结论是： 　　1.采用平板打孔法测定30味中药的体外抗菌活性，黄芩、虎杖、金银花、白芍、白头翁和杜仲有不同程度的抗菌作用。其中黄芩的抗菌作用最强。 　　2.采用转人雌激素基因酵母模型测定32味中药的体外雌激素活性，虎杖、大黄、决明子、何首乌、淫羊藿、锁阳、补骨脂、射干、黄芪和黄芩有不同程度的雌激素活性。其中虎杖的雌激素活性最高，EC50值为6.4mg/L。 　　3.采用改进的乙醇室温浸提法提取黄芩黄酮得率为7.68﹪。精制后黄芩苷得率为1.98﹪，纯度为98.1﹪。 　　4.黄芩苷酶广泛存在于黄芩植物中，粘毛黄芩中该酶分子量为58.4kDa，最适温度为50℃，最适pH为5.0，60℃以下，pH4.0-7.0稳定；该酶在乙醇溶液中也很稳定，当乙醇浓度达到70﹪时，该酶仍保留40﹪的酶活力，因此在黄芩炮制时要严格灭酶。 　　5.黄芩黄酮是黄芩的主要抗菌活性成分，黄芩素的抗菌活性大于黄芩菅。采用微生物酶转化黄芩苷制备黄芩素，当底物浓度为1﹪，pH4.0，55℃反应18h。黄芩苷的实际转化率为97.5﹪，黄芩素得率为59.0﹪。 　　6.采用虎杖粗粉中加入8倍量(w/v)95﹪乙醇溶液70℃提取3次，每次4h，虎杖粗提物得率为16.4﹪。依次采用石油醚(沸程30-60℃)、乙醚、乙酸乙酯、正丁醇对虎杖粗提物进行萃取，乙醚部位雌激素活性最大，EC50为0.024mg/L。 　　7.采用硅胶柱层析分离虎杖粗提物，氯仿-甲醇梯度洗脱，结果证明大黄素是虎杖的主要雌激素活性成分，EC50为0.667μg/L。