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本论文旨在发展一种使用本课题组创制的新型亲电二氟甲硫基化试剂、金鸡纳碱催化的不对称二氟甲硫基化反应。本文分为三部分阐释。 第一部分:回顾二氟甲硫基化试剂与反应的发展历程，我们发现对于不对称二氟甲硫基化反应文献中未见报道，我们确定以此作为课题方向。 第二部分:对于β-酮酸酯底物，通过对金鸡纳碱类催化剂和其他反应条件的优化，我们发展了一种高效、温和、简便的不对称二氟甲硫基化反应方法。该方法不对称选择性高达87-96％，能够良好兼容各种苯并五元、六元β-酮酸酯底物。我们对于其反应机理也进行了初步探讨。 第三部分:对于氧化吲哚底物，通过各种反应条件的优化，我们也成功发展了一种不对称二氟甲硫基化反应方法。但对该类底物，其反应性和立体选择性均为中等。