目的：研究丹参注射液多种组分在大鼠体内的药动学与药效学关系，建立静注丹参注射液后多组分多指标的药动学-药效学(PK-PD)结合模型。 方法：采用HPLC和LC-MS/MS技术测定大鼠静注丹参注射液后血浆中紫草酸(LA)，丹酚酸B(MLB)，迷迭香酸(RA)，咖啡酸(CA)，原儿茶醛(PAL)，丹参素(DSS)，原儿茶酸(PA)的含量及三个未知组分峰面积与内标峰面积比值，获得各组分的药代动力学参数并得到各组分综合药代动力学参数。同时针对丹参注射液活学化瘀的药理作用，测定静注药物后大鼠动脉血血小板聚集率、凝血时间、优球蛋白溶解时间及全血凝块溶解率的经时变化规律。采用上海中医药大学及上海计算技术研究所研制的PK-PD程序进行数据处理和拟和，获得丹参注射液多组分多指标的PK-PD模型。 结果：所得HPLC和LC-MS/MS方法符合相关技术要求。丹参注射液中PA的体内过程符合一室模型，LA，DSS，CA和三个未知成分符合二室模型，MLB，RA，PAL符合三室模型，并得到了相关药动学参数。药物效应存在滞后于血药浓度的现象，引入Sheiner效应室理论建立 PK-PD结合模型，成功地将各效应-血药浓度的滞后环转化为效应-效应室浓度的正变关系，药物效应与效应室浓度呈良好的相关性。 结论：建立了大鼠静注丹参注射液后多组分的PK-PD结合模型，可用于预测血浆药浓度与药物效应。