论文部分内容阅读
普瑞巴林(S-3-氨甲基-5-甲基己酸)是抑制性神经递质γ-氨基丁酸(GABA)的结构类似物。由于良好的神经病理性疼痛和癫痫治疗效果,普瑞巴林已成为“重磅炸弹药物”。由于S-型普瑞巴林具有更强的药理活性,不对称合成普瑞巴林成为近年来的研究热点。Pfizer公司开发的第二代普瑞巴林合成工艺引入商品化脂肪酶Lipolase(?),选择性拆分外消旋2-羧乙基-3-氰基-5-甲基己酸乙酯(CNDE),生成(3S)-2-羧乙基-3-氰基-5-甲基己酸。该手性中间体经脱羧、碱性水解、氢化制得普瑞巴林。但该工艺中