环糊精(cyclodextrin)，是改进药剂处方的有效辅料。近年来，随着越来越多环糊精衍生物的问世，它们在药学中的应用也越来越引起人们的广泛关注，主要集中在增加药物的溶出度、提高生物利用度，提高药物的稳定性，使液体药物粉末化、防止药物挥发，掩盖药物的不良臭味和降低刺激性，调节药物的释药速率以及促进药物经皮肤和黏膜吸收等方面。 本文系统研究了一种水溶性的β-环糊精衍生物—磺丁基醚-β-环糊精(SBE-β-CD)。主要考察了SBE-β-CD的理化性质、建立了化学滴定法测定其取代度，并对难溶性药物的增溶与包合作用、增加药物的稳定性等方面进行了研究。 SBE-β-CD在水溶液中极易溶解，在有机溶剂中不溶或几乎不溶。 建立了化学方法-离子交换电导滴定法，测定SBE-β-CD的平均取代度。与文献报道的光谱法相比，方法简便，成本降低。 采用相溶解度法，考察了SBE-β-CD对难溶性药物的增溶作用，测定了这些药物形成包合物的表观稳定常数。结果表明，SBE-β-CD对难溶性药物均有较好的增溶作用：布洛芬、格列齐特、桂利嗪、丁基苯肽、尼莫地平、尼群地平、甲苯咪唑、卡马西平、地塞米松、非诺贝特、联苯苄唑、氯霉素的相溶解度曲线为AL型，SBE-β-CD与药物形成1：1包合物；硝酸咪康唑、卡莫氟的相溶解度曲线为．AN型，SBE-β-CD与药物形成n：1(n>1)包合物；伊维菌素的相溶解度曲线则为Bs型，形成微晶态包合物。 以桂利嗪为模型药物，制备了SBE-β-CD包合物的冻干粉针制剂。由于SBE-β-CD具有负电荷支链，而桂利嗪为易形成带正电荷的含氮药物。因此，SBE-β-CD对桂利嗪具有特殊的亲和力和包合性，可以更好地增加药物的溶解度和稳定性。以X-射线衍射法、差示扫描量热法对包合物进行了鉴定，证明包合物的形成。 本文还对氯霉素滴眼液进行了稳定性研究。设计了含不同浓度SBE-β-CD的氯霉素滴眼液处方，通过影响因素及经典恒温加速试验，比较了不同滴眼液处方的稳定性。与普通氯霉素滴眼液相比，含5～10％SBE-β-CD的滴眼液稳定性显著提高，其贮存期是普通滴眼液的3～6倍。说明，SBE-β-CD能够显著提高药物制剂的稳定性。