出血是常见的临床症状,它可以使患者疼痛、昏迷、休克甚至危急患者的性命.三七素(D(encichine)是我国传统的名贵中药三七[panaxnotoginseng(Burk)F.H.chen]中止血活性最强的单体,化学名为β草酰基-L-α,β-二氨基丙酸.利用电子等排、同系物相似、引入大基团会使分子与酶或受体的相互作用受阻造成生物活性的转为等经典的药物分子设计原理,该课题设计并合成了三七素类似物(Analog):O-丁二酰基-L-丝氨酸(2)、O-苄氧丙二酰基-N-叔丁氧羰基-L-丝氨酸苄酯(13)、O-苄氧草酰基-N-叔丁氧羰基-L-半胱按酸二苯甲酯(32)、α-N-对甲苯磺酰基-β-N-(4-苄氧丁二酰基)-L-α,β-二氨丙酸苄酯(35).其中化合物12、13、32、35为新化合物.化合物2为已知化合物.该课题创新性地设计了可以方便的合成O-酰基或S-酰基氨基酸的新路线:将二元羧酸单保护生成二元羧酸单酯,与保护氨基酸缩合.通过这种方法二元羧酸能与氨基酸的侧链上的羟基、巯基、氨基缩和成酯,且反应定量进行.化合物2经药理实验证明具有一定的凝血活性.该文共合成22个化合物,其中7个未见文献报道,包括4个目标化合物.目标物及中间体经<1>H-HMR、质谱、元素分析、红外等加以确证.