5—氟尿嘧啶(5-Fluorouracil，5-Fu)为一种常用的抗肿瘤化疗药物，用于肝癌等消化系统多种肿瘤，抗肿瘤活性强，且存在着疗效-剂量依赖关系。目前临床上多采用静脉给药全身化疗的方式，但因其较大的毒副反应，在一定程度上限制其在临床上的应用。如能利用药物载体，达到靶向给药，在选择性地增强肿瘤靶区药效的同时，还能减少对非靶器官的毒副作用。故寻找靶向性强的抗肿瘤药物成为当今的研究热点。 白蛋白、脂质体作为药物载体，已证实具有一定的靶向性。纳米粒作为载体也是目前研究的热点，纳米粒载体具有靶向能力和缓释功能。纳米粒子将使药物在人体内的传输更为方便。磁性脂质体纳米粒属于第四代靶向给药系统，同时具有脂质体和磁靶向双重靶向给药的优点，并具有纳米粒功能，是一种新型的药物靶向载体。如果将抗肿瘤药物5-Fu与磁性脂质体纳米粒结合，将能够增强药物的靶向性，显著提高抗肝癌的临床疗效。为此，我们以磁性脂质体纳米粒为药物载体，以5-Fu为模型药物，制备了5—氟尿嘧啶磁性脂质体纳米粒(5-Fluorouracil magnetic liposome nanoparticles，FMLNP)，并考察其理化性质、动物体内分布的靶向性及药动学规律；并以不同的给药类型进行比较，探讨FMLNP作为治疗肝癌药物的给药系统的可行性。 文章共分三章，各章主要内容分述如下。